化學(xué)藥品第一類
新藥品名:阿德福韋酯原料藥及片劑
意義:適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功
重要性:新型核苷類抗乙型病毒性肝炎藥物。能有效地抑制HBV DNA的復(fù)制,使HBV DNA滴度迅速降低,而且在出現(xiàn)拉米夫定耐藥的患者中阿德福韋能繼續(xù)有效地抑制變異株。該藥物低毒、高效,患者可長期服用,對于慢性乙型肝炎的治療意義重大。
化學(xué)藥品第二類
新藥品名:替莫唑胺原料藥及膠囊意義:用于治療多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。替莫唑胺是新型抗腫瘤藥咪唑并四嗪類藥物中的先導(dǎo)化合物,可通過對DNA的甲基化殺傷癌細胞,阻止細胞的分裂與繁殖,用于常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或惡化的退行性星形細胞瘤的治療;抗癌活性獨特,副作用輕微。
重要性:替莫唑胺(TMZ)進入體內(nèi)后廣泛分布于全身,并可透過血腦屏障進入腦脊液,在中樞神經(jīng)系統(tǒng)達到有效的藥物濃度。TMZ本身沒有直接的抗瘤活性,在堿性條件下可迅速經(jīng)非酶途徑轉(zhuǎn)化為活性化合物5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC),MTIC進一步分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)與重氮甲烷;后者為活性的烷基物質(zhì),其細胞毒性被認為是對DNA的甲基化,甲基化發(fā)生于鳥嘌呤的N7和O6部位。對腫瘤細胞的核酸、蛋白質(zhì)及肽親核區(qū)發(fā)生作用。
由于腦瘤周邊組織具有更高的堿性pH值,故該藥的激活能相對集中發(fā)生于腫瘤部位,抗腫瘤作用強且呈一定的選擇性。
TMZ具有三大特點:(1)延長生存時間、改善生活質(zhì)量;(2)不良反應(yīng)低;(3)常規(guī)化療耐藥后用替莫唑胺仍然有效,不僅無交叉耐藥性且有協(xié)同增效作用。
意義:用于治療失眠
重要性:第三代鎮(zhèn)靜催眠藥,催眠藥物的代表,動物試驗顯示該藥具有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、抗驚厥和肌肉松弛作用。長期的臨床試驗及應(yīng)用顯示,佐匹克隆是一個療效確切,不良反應(yīng)較少的較為理想的鎮(zhèn)靜催眠藥物。佐匹克隆在改善睡眠質(zhì)量方面與長效苯二氮卓類藥物相似,在縮短入睡時間上與短效苯二氮卓類藥物相近,服藥后殘余效應(yīng)和宿醉現(xiàn)象比苯二氮卓類藥物要少。與苯二氮卓類藥物不同的是,該藥長期使用無明顯的耐藥現(xiàn)象。長期使用后停藥,本品無明顯的反跳現(xiàn)象,偶見焦慮及停藥當(dāng)晚入睡困難,而苯二氮卓類藥物撤藥癥狀一般可持續(xù)到停藥的第三天,且多數(shù)苯二氮卓類藥物停藥后反跳性失眠現(xiàn)象很明顯。
意義:適用于前列腺癌。
重要性:本品為非甾體類抗雄激素藥物。除抗雄激素作用外,本品無任何激素的作用。其代謝產(chǎn)物小羥基氟他胺是其主要活性形式,能在靶組織內(nèi)與雄激素受體結(jié)合,阻斷二氫睪丸素(雄激素的活性形式)與雄激素受體結(jié)合,抑制靶組織攝取睪丸素,從而起到抗雄激素作用。本品無一般雄激素的其他作用,對心血管系統(tǒng)的影響較小,安全性更好。在現(xiàn)行前列腺癌發(fā)病率逐年上升的勢頭下,氟他胺將是治療該病的理想藥物。
意義:適用于季節(jié)性過敏性鼻炎、慢性特發(fā)性蕁麻疹等病癥的治療。非索非那定是特非那定的活性代謝產(chǎn)物,屬于第二代抗阻胺藥物,相較于特非那定,藥性更顯著,毒副作用更小,市場前景廣闊。
重要性:第二代H1受體拮抗劑,能選擇性地阻斷受H1受體,具有良好的抗組胺作用,但無抗-5羥色胺,抗膽堿和抗腎上腺素作用。因此沒有鎮(zhèn)靜作用及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。也不能通過血腦屏障。
化學(xué)藥品第三類
新藥品名:賴諾普利氫氯噻嗪片意義:用于治療高血壓
重要性:第一個由長效ACEI賴諾普利和利尿劑氫氯噻嗪組成的、固定劑量的、聯(lián)合處方的復(fù)方制劑降壓藥物。是合理、有效和獨特的治療高血壓藥物。降壓效果顯著,不良反應(yīng)跟單用賴諾普利相似,患者使用它也不容易出現(xiàn)耐藥性。每天服用1片,大大提高依從性。
化學(xué)藥品第四類
新藥品名:賴諾普利膠囊意義:治療高血壓(可單獨應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用)
重要性:本品為競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。使血管緊張素I不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素 II,減少醛固酮分泌,升高血漿腎素活性,同時還抑制緩激肽的降解,降低血管阻力。臨床試驗表明非洲裔高血壓患者(通常為低腎素性)單獨用本品時降壓療效較其他患者低。本品降壓的同時不引起反射性的心動過速。本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或后負荷,減低肺毛細血管楔嵌壓或前負荷,也降低肺血管阻力,從而改善心功能不全患者的心排血量,延長運動耐量和時間。大規(guī)模臨床試驗證實急性心肌梗死患者早期應(yīng)用本品可降低死亡率。
意義:適用于臨床降脂治療
重要性:苯扎貝特屬于第二代貝特類藥物,在臨床降脂治療中具有極為重要的作用,另外,對糖代謝也有改善,國外研究證實,長期服用苯扎貝特對預(yù)防糖尿病,改善胰島素敏感性有作用,使用范圍極其廣闊。
意義:天然植物性保肝藥物
重要性: 水飛薊賓是一種天然植物性保肝藥物, 其有較強的生物活性及能夠修復(fù)肝臟損傷的功效,治療乙肝效果顯著;另外,該藥物對各種類別肝損傷均有不同程度的保護和治療作用。